DOI: 10.1080/03639045.2020.1767125
本研究旨在开发和表征用于治疗细菌性阴道病的新型阴道剂型。这项研究是对甲硝唑负载的PVP纳米纤维制剂进行细菌性阴道病（BV）治疗的首次比较评估。阴道纳米纤维具有柔性、粘膜粘附性，并且易于通过粘膜途径在阴道中使用，是治疗BV的潜在新型剂型之一。制备了空白和三种不同浓度（10％，12.5％，15％）的MET负载的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）溶液，以生产纳米纤维。评估了用于生产电纺纳米纤维的溶液的粘度、表面张力和电导率的适用性。通过扫描电子显微镜、粘膜粘附性、渗透性、傅立叶变换红外光谱、差示扫描量热法和药物释放测试，研究了纳米纤维的物理、化学和药物特性。另外，还测定了机械性能和纤维的接触角。制备了含有甲硝唑的凝胶和溶液制剂用于比较研究。研究发现所有聚合物溶液均适用于静电纺丝工艺。PVP的浓度直接影响纳米纤维的直径、机械和粘膜粘附性能。对于所有浓度的PVP，药物从纳米纤维的释放特征是相似的，且释放速度快。纳米纤维的MET渗透系数比凝胶和溶液配方增加更多。经证实，负载MET纳米纤维可作为治疗BV的一种潜在药物递送系统。
图1.电纺PVP和MET负载的PVP纳米纤维在20000放大倍率下的SEM图像。
图2.纯MET、纯PVP、F3和F6纳米纤维制剂的DSC热分析图。
图3.纯MET（a）、纯PVP（b）、F3制剂（c）、F6制剂（d）的傅立叶变换红外光谱。
图4.（a）纳米纤维制剂的MET包封效率，（b）负载MET的纳米纤维制剂在pH 4.5磷酸盐缓冲液中的体外药物释放特征（竖线表示标准偏差，结果显示为平均值±标准偏差；n=3）
图5.纳米纤维、凝胶和溶液制剂通过牛阴道粘膜的渗透曲线（垂直线代表标准偏差，结果显示为平均值±标准偏差；n=3）
