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Pharmaceutics:溶剂蒸汽退火对载药电纺聚合物纤维的影响

2020-04-08   易丝帮

DOI:10.3390/pharmaceutics12020139

静电纺丝已经成为开发控释药物递送系统的有力策略,但是迄今为止,尚未探索制备后溶剂蒸汽退火对载药电纺丝纤维的影响。在这项工作中,研究了负载有疏水性小分子螺内酯(SPL)的电纺聚(ε-己内酯)(PCL)纤维。制备完成后,纤维立即变得光滑且呈圆柱形。然而,在储存期间,观察到纤维中的PCL结晶度增加,表明缺乏稳定性。当用丙酮蒸汽对新鲜制备的纤维进行退火时,非晶PCL链会重结晶,导致纤维表面起皱并产生串晶结构。这种影响不会在纤维老化后出现。研究发现SPL在电纺后和退火后均在PCL基质中呈非晶态分散。体外溶出度研究表明,尽管新鲜纤维显示出SPL释放的快速爆发,但退火后观察到了更多的延长释放特性。释放速率和程度都可以通过改变退火时间来改变。此外,退火的制剂在储存时是稳定的。

 

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图1.PCL和SPL的化学结构,以及此工作中采用的实验步骤的示意图。


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图2.新鲜(a,b)PCL和(c,d)负载SPL的PCL纤维的SEM图像和直径分布。 (e)FT-IR光谱。


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图3.(a)溶剂蒸汽退火过程的图解说明。(b-g)(b)PCL-6、(c)PCL-48、(d)PCL-72、(e)PCL-SPL-6、(f)PCL-SPL-48和(g )PCL-SPL-72的SEM图像。

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图4.(a)退火前后纤维的图示。(b)XRD模式。(c)DSC曲线(向上)。(d)相对于退火时间的结晶度百分比图。


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图5.体外SPL释放曲线。数据表示为平均值±标准偏差。来自三个独立的实验。


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图6.(a)形成串晶结构的转化过程示意图。(b)负载SPL的纤维的XPS光谱。


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