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Pharmaceutics:水溶性溶解度增强剂对速尿负载电纺纳米纤维微观结构特征的影响

2020-04-27   易丝帮

DOI:10.3390/pharmaceutics12040385

使用不同的溶解度增强剂,由含速尿的羟丙基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮水溶液制备了电纺纳米纤维。在一种情况下,使用增溶剂三乙醇胺,而在另一种情况下,使用pH调节剂氢氧化钠。采用扫描电子显微镜(SEM)对纤维进行形态表征。SEM图像表明两种纤维制剂的平均直径大小相似。但是,与正常直径分布的含NaOH纤维相反,含三乙醇胺的纤维显示出近似正常的直径分布,这可能是由于其增塑作用以及随之而来的轻微带状形态所致。通过衰减全反射傅里叶变换红外光谱(ATR-FTIR)、粉末X射线衍射(XRD)和正电子湮没寿命光谱(PALS)对其微结构进行表征。FTIR测量证实在这两种情况下均形成了速尿盐。基于XRD测量,没有任何结晶度的迹象。但是,PALS强调了速尿负载纤维制剂平均o-Ps寿命值和分布的差异。含有非晶态速尿盐的两种电纺纳米纤维制剂显示出相似的宏观结构,不同的微结构特征,这取决于溶解度增强剂的类型,从而导致储存稳定性的改变。

 

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图1.两种合成物的扫描电子显微镜(SEM)图像(A)和纤维直径分布(B):(a)合成物-TEA;(b)合成物-NaOH。


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图2.对于NF-FUR-TEA和NF-FUR-NaOH,未保存的纤维样品以及保存1和4周后的纤维样品的扫描电子显微镜(SEM)图像。


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图3.各种样品的X射线衍射图:a-速尿,b-HPC粉状物质,c-PVP粉状物质,d-合成物-TEA的物理混合物,e-无NaOH的合成物-NaOH物理混合物,f-合成物-TEA的纳米纤维制剂,g-合成物-NaOH的纳米纤维制剂。


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图4.含三乙醇胺合成物从400至4000 cm-1的FTIR光谱:a:速尿,b:无速尿的合成物-TEA物理混合物,c:含速尿的合成物-TEA物理混合物,d:合成物-TEA纯纳米纤维 e:含速尿的合成物-TEA纳米纤维;指纹区中的移动峰用蓝色虚线和箭头表示。


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图5.含NaOH合成物从400至4000 cm-1的FTIR光谱:a:速尿,b:不含速尿和不含NaOH的合成物-NaOH物理混合物,c:不含NaOH、含速尿的合成物-NaOH物理混合物,d:合成物-NaOH纯纳米纤维,e:含速尿的合成物-NaOH纳米纤维。以及1400-1800 cm-1范围内相应的FTIR光谱。指纹区中的移动峰用橙色虚线和箭头表示。


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图6.两种不同合成物的物理混合物和纳米纤维的平均o-Ps寿命值(±SD)。


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图7.合成物-TEA和相应安慰剂的物理混合物和纳米纤维的o-Ps寿命分布。


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图8.合成物-NaOH和相应安慰剂的物理混合物和纳米纤维的o-Ps寿命分布。


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图9.含TEA(蓝色正方形标记)或NaOH(橙色圆圈标记)电纺纳米纤维的体外溶出度比较。


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